Сартаны

Сартаны (антагонисты рецепторов ангиотензина) относятся к самой «молодой» группе антигипертензивных препаратов и, как и ингибиторы АПФ, влияют на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Однако механизм действия их направлен на блокирование лишь одного пути – рецепторов ангиотензина II, прерывается эффекторное звено этого механизма и сывороточная РААС практически «выключается». Одновременно стимуляция ангиотензином II незаблокированных АРА рецепторов 2 типа вызывает вазодилатацию, увеличение продукции оксида азота, стимуляцию антипролиферативных процессов.

В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны никак не влияют на метаболизм брадикинина, не задерживают его клиренса и потому не вызывают основного неприятного побочного эффекта ингибиторов АПФ – кашля, возникающего у 1-3% пациентов. Однако, в силу того, что именно брадикинин и тканевая РААС ответственны за тканевые эффекты, органопротективные свойства сартанов по сравнению с иАПФ выражены значительно слабее. Кроме того, применение сартанов ограничивается высокой стоимостью.

Первоначально препараты этого класса (саралазин) были несовершенны, и сартаны не выдержали конкуренцию с ингибиторами АПФ. В результате многочисленных исследований созданы препараты, не уступающие длительно действующим ингибиторам АПФ. По мнению некоторых учёных, если бы создание совершенных сартанов произошло в 70 годах ХХ века, они вытеснили бы некоторые ингибиторы АПФ (например, лизиноприл). С начала ХХІ века сартаны – самая используемая в мире, «модная» группа антигипертензивных препаратов. По сравнению с ингибиторами АПФ, сартаны имеют более скромный спектр показаний, в том числе и терапию артериальной гипертензии, но круг показаний постепенно расширяется по мере накопления результатов клинических исследований. Сартаны входят в число пяти основных групп лекарственных препаратов для терапии артериальной гипертензии, могут комбинироваться со всеми представителями других групп при проведении комбинированной терапии, в том числе и с ингибиторами АПФ, хотя такая комбинация остается на сегодняшний день дискутабельной.

Эффекты разных представителей класса в целом однотипны, что позволяет говорить о «класс-эффектах», и в эквивалентных дозировках препараты мало отличаются друг от друга в плане снижения повышенного артериального давления. Однако у различных представителей сартанов в ходе клинических исследований были выявлены дополнительные эффекты: например, лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении артериальной гипертонии с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES.

Таким образом, сартаны остаются пока перспективной «темной лошадкой» рынка антигипертензивных препаратов в России – при своей высокой эффективности и безопасности их применение сдерживается недостаточной доказательной базой и высокой стоимостью курсового лечения.