Бета-адреноблокаторы

Бета-блокаторы, а точнее – β-адреноблокаторы, т.е. блокаторы специфических β-адренорецепторов, находящихся преимущественно в сосудах и сердце, относятся к антигипертензивным средствам с наибольшим опытом применения: они успешно применяются в медицине с 60-х годов прошлого века и являются препаратами первого ряда в лечении артериальной гипертензии.

β-адреноблокаторы представляют собой весьма неоднородную по своим фармакологическим эффектам группу препаратов, общим свойством которых является конкурентный антагонизм в отношении β1-адренорецепторов. Наряду с блокадой β1-адренергических рецепторов β-адреноблокаторы могут блокировать и β2-адренорецепторы. Селективность в отношении рецепторов служит критерием применения в различных ситуациях. Также бета-адреноблокаторы различаются наличием или отсутствием внутренней симпатомиметической активности (ВСА), вазодилатирующего действия, липофильностью.

Механизм антигипертензивного действия различных β-адреноблокаторов неодинаков и реализуется через следующие эффекты:

  • уменьшение сердечного выброса вследствие снижения частоты и силы сердечных сокращений (отрицательного хроно- и инотропного действия)
  • перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса
  • увеличение высвобождения сосудорасширяющих веществ (простагландинов Е2 и I2, оксида азота, предсердного натрийуретического фактора и др.)
  • снижение ОПСС (только бета-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами)
  • влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга (липофильные бета-адреноблокаторы)
  • торможение секреции ренина.

β-адреноблокаторы  снижают артериальное давление не хуже, чем лекарства из других классов. Особенно рекомендуется назначать их для лечения гипертонии в следующих ситуациях:

  • сопутствующая ишемическая болезнь сердца (в том числе, после перенесенного инфаркта миокарда)
  • тахикардия
  • сердечная недостаточность (в невысоких дозах)
  • гипертиреоз (гиперфункция щитовидной железы)
  • мигрень
  • глаукома
  • артериальная гипертония до или после хирургической операции.

Наряду с антигипертензивной эффективностью все β-адреноблокаторы  обладают и антиангинальной активностью. Поэтому они особенно показаны для лечения АГ у больных с ИБС, стабильной стенокардией напряжения, после перенесенного инфаркта миокарда.

Наибольшее распространение и убедительную доказательную базу имеют  кардиоселективные β-адреноблокаторы  (бисопролол, метопролола сукцинат, небиволол), обладающие достаточным действием при минимальном уровне побочных эффектов, связанных с воздействием на β2-адренорецепторы (влияние на органы дыхания, периферические сосуды и т.д.).

В контролируемых исследованиях показано, что бисопролол, карведилол и метопролола сукцинат улучшают отдаленный прогноз у больных с ХСН. Эти β-адреноблокаторы, а также небиволол, улучшающий показатели сократимости левого желудочка, могут быть рекомендованы для лечения ГБ, осложнившейся развитием явной или скрытой дисфункции левого желудочка.

При длительном применении β-адреноблокаторы вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка у больных ГБ.

Еще одним важным критерием выбора является гидрофильность и липофильность молекулы β-адреноблокатора, т.е. способность растворятся в воде и в жирах. С этим связывают скорость и длительность наступления эффекта, выраженность побочных эффектов, а также необходимость коррекции дозы при сопутствующих заболеваниях печени и почек.

Преимущество здесь имеют амфифильные препараты (без выраженной гидро- и липофильности), например, бисопролол (Бипрол), которые могут назначаться и в ситуациях с нарушениями обмена веществ (сахарный диабет, метаболический синдром, подагра и т.д.). Также важно, что современные β-адреноблокаторы могут применяться 1 раз в день и эффективно контролировать АД в течение всех суток.

При прочих равных обстоятельствах, с учетом необходимости длительного и даже пожизненного приема, преимущества имеют препараты, производимые по всем «правилам искусства» (GMP), доказавшие эквивалентность оригинальным препаратам, но имеющие отчетливые фармакоэкономические преимущества. Так, например, Бипрол (бисопролол) имеет доказанную фармакоэкономическую базу (Белоусов Ю.Б.и соавт. β-адреноблокаторы в лечении артериальной гипертонии – место бисопролола.// Cons. Med. – 2010. – №12 (5) – С. 46–51.; Ягудина Р.И. и соавт.  Фармакоэкономическое исследование применения препаратов бисопролола  в лечении артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести. //Фармакоэкономика. – 2011, №4 (4). –  С. 31–35.).