Антагонисты кальция

Еще одной группой антигипертензивных препаратов являются так называемые антагонисты кальция (АК), получившие свое название в далеком 1969 году. Общим механизмом этой весьма разнородной в химическом и фармакологическом плане группы препаратов является блокирование ионного тока кальция, поэтому в последнее время встречается аббревиатура БМКК – блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Существенные различия в свойствах отмечаются в двух основных подгруппах антагонистов кальция — дигидропиридиновых (нифедипин, амлодипин, никардипин, фелодипин, лерканидипин и др.) и недигидропиридиновых (верапамил, дилтиазем) производных. Открытые ранее  других представитель дигидропиридиновых препаратов нифедипин обладает выраженным быстрым антигипертензивным и антиангинальным эффектами, однако вызывает рефлекторную тахикардию, что может усиливать потребность в кислороде сердечной мышцы. Именно поэтому полученные в ходе рандомизированных клинических исследований данные исключили отдельные нозологии из списка показаний нифедипина (например,  острая коронарная недостаточность: острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия).

Сегодня АК представляют весьма ценный класс препаратов для лечения АГ (включены в Национальные рекомендации последнего пересмотра по лечению АГ), и входят как компоненты нескольких рациональных комбинаций антигипертензивной терапии.

Многочисленные исследования последних лет доказали, что АК, наряду с высокими антигипертензивными и антиангинальными (антиишемическими) свойствами, могут дополнительно оказывать и прямое антиатерогенное действие.

Таким образом, за последние 10 лет после начавшейся дискуссии по вопросам безопасности АК, можно констатировать, что получено много новых свидетельств ценности этого класса препаратов в лечении ИБС и АГ. В настоящее время внутри класса АК выделяют 2 группы препаратов с разными свойствами:

  • дигидропиридиновые АК (нифедипин, амлодипин)
  • недигидропиридиновые АК (верапамил, дилтиазем).

Среди дигидропиридиновых АК (эталонным представителем — нифедипин) отдельно выделяют амлодипин, т.к. у амлодипина отсутствует такой побочный эффект дигидропиридиновых АК, как рефлекторная тахикардия, что дает возможность более широко использовать амлодипин в клинической практике. Дигидропиридиновые АК в большей степени влияют на артерии, чем на миокард, хорошо снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, и практически не влияют на проводящую систему сердца.

Назначение АК предпочтительно при следующих  клинических состояниях:

  • ишемическая болезнь сердца
  • гипертрофия левого желудочка
  • атеросклероз сонных и коронарных артерий
  • изолированная АГ (чаще у пожилых)
  • беременность

Амлодипин – эталонный дигидропиридиновый АК последнего поколения, в 80 раз сильнее влияющий на гладкую мускулатуру артерий, чем на миокард, эффективно снижающий АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, оказывающий терапевтический эффект в течение суток за счет длительного периода полувыведения (24-36 часов).

Особенности амлодипина (по сравнению с остальными дигидропиридиновыми АК):

  • высокая по сравнению с остальными АК биодоступность (60-65%)
  • длительный период полувыведения — 35-50 часов, обуславливающий длительное 24-часовое действие
  • концентрация стабильного равновесия достигается через 7-10 дней постоянного приема, т.е. именно через неделю можно оценивать терапевтическую эффективность амлодипина
  • расширяет периферические и коронарные сосуды (в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда), т.е. отсутствует «синдром обкрадывания»
  • доказанное антиатеросклеротическое, антиагрегантное и антитромбоцитарное действие
  • отсутствует рефлекторная тахикардия, нет дополнительной нагрузки на сердце и повышения потребности миокарда в кислороде.

Один из проверенных временем и практикой амлодипинов – Амлотоп – уже в течение трех лет является абсолютным лидером врачебных назначений среди всех антагонистов кальция! Амлотоп производится из импортных субстанций с постоянным проведением химико-аналитичеcкого контроля по стандартам GMP.