Амлодипин при высоком давлении: инструкция по применению

Амлодипин – один из самых известных и популярных препаратов, применяемых при повышенном артериальном давлении и стенокардии. По своему фармакологическому действию он является блокатором так называемых «медленных» кальциевых каналов.  Одноименное действующее вещество амлодипин в форме двух симметричных изомеров (левого и правого) препятствует проникновению ионов кальция сквозь мембраны клеток стенок сосудов и миокарда. В результате снижается мышечный тонус и общее периферическое сопротивление стенок сосудов и сердца. Правовращающийся R-изомер обладает, кроме того, антиоксидантной, антисклеротической и антипролиферативной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде,  уменьшает тонус коронарных артерий, предотвращает спастические реакции, характерные для стенокардии.

amlodipin-3

Действующее вещество имеет брутто-формулу C20H25ClN2O5 , являясь одним из производных  дигидропиридина.  Популярность препарата обусловлена следующими факторами:

  • невысокой себестоимостью производства препарата, которая обеспечивает доступную цену в аптеках;
  • эффективность лечения, как артериальной гипертензии, так и стенокардии вкупе с ишемической болезнью сердца (ИБС), которые в большинстве случаев идут рука об руку. Впрочем, при терапии заболеваний миокарда кардиологи в последнее время используют более специфические лекарственные средства, избирательно воздействующие, прежде всего на ткани сердечной мышцы;
  • достаточно большой период полувыведения (35 – 60 часов), что дает возможность однократного суточного приема с пролонгированным эффектом;
  • высокая биодоступность при пероральном приеме (64 – 80%);
  • эффективное взаимодействие с большинством лекарственных препаратов, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов;
  • незначительный перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Амлодипин производят практически во всех странах мира. В наших аптеках, помимо амлодипина российского производства, можно встретить такие  аналоги следующих зарубежных производителей, как — Aджио, Гедеон Рихтер, Прана, Сандоз, Tева, Зентива и др. Лекарство, выпущенное в России после 2014 года, значительно дешевле, хотя постепенно ценовое различие с импортом неуклонно сокращается.

amlodipin-4

Лекарственные формы

Амлодипин выпускается только в таблетках массой 5 и 10 мг. Таблетка не имеет внешней оболочки и ее легко сломать пополам, тем самым дозу можно уменьшить до 2,5 мг. Такую предосторожность применяют в основном в тех случаях, когда у больных присутствуют нарушения функций печени и необходимо понаблюдать за состоянием после приема лекарства.

Таблетки по 5 и 10 мг фасуются в прямоугольные картонные ячейковые упаковки и блистеры по 10 таблеток. Они упаковываются в картонные коробки емкостью 1 – 5 блистеров. Выпускается амлодипин в пластиковых банках по 100 таблеток. Срок годности препарата – 3 года. Хранить его следует в сухом, защищенном от света и доступа детей месте, лучше всего в холодильнике.

amlodipin-1

В большинстве случаев амлодипин выпускается в форме бесилата. Другая производная — малеат. На свойства лекарства это не влияет. Помимо чистого амлодипина выпускаются комплексные средства, в которых лекарство сочетается с бета-адреноблокаторами, например, атенололом, которые усиливают действие блокаторов кальциевых каналов.  Самостоятельно применять комплексные препараты не следует, их должен назначать врач.

Принцип гипотензивного действия

Амлодипин снижает повышенное артериальное давление на срок до 24 часов за счет непосредственного вазолидатирующего действия на гладкие сосудистые стенки. Разовая доза 5 мг обеспечивает стойкий эффект в положении больного лежа и стоя, практически независимо от физической активности. Давление амлодипин снижает не сразу, как укол магнезии или таблетка Каптоприла, а в течение трех – четырех часов. Эффект длится сутки и больше.

Снижая тонус стенок артерий и артериол, амлодипин не меняет сократимость и проводимость сердечной мышцы, не снижает толерантность к физическим нагрузкам, обладает незначительным диуретическим действием в отличие от других гипотензивных препаратов. Он не вызывает привыкания и нет необходимости повышения разовой дозы с течением времени. Препарат можно применять при диабетической нефропатии без риска повышения содержания белков-альбуминов в моче.

Фармакокинетика

Амлодипин очень хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность колеблется в пределах 64 – 80%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 6 – 12 часов после однократного приема. После недели ежедневного применения препарата в крови  создается стабильный терапевтический уровень его содержания, позволяющий контролировать показатели артериального давления и поддерживать его на приемлемом уровне.

Параллельный прием пищи не влияет на скорость абсорбции лекарственного средства.

В организме препарат аккумулируется как в плазме крови, так и в тканях. Те молекулы, что циркулируют в кровяном русле, образуют неустойчивые соединения с белками плазмы крови и вместе с ними попадают в печень, где подвергаются активному метаболизму. Метаболиты химически и биологически инертны, в основном они выводятся почками (60%). Примерно 20 – 25% метаболитов выбрасывается в кишечник вместе с желчью. Около 10% препарата выводится из кишечника в неизменном виде.

Период полувыведения ЛС достаточно велик – 35 – 50 часов. Он может увеличиться до 60 – 65 часов в двух случаях:

  1. У лиц пожилого возраста.
  2. У больных с тяжелыми формами печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность на период полувыведения не влияет.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Не удаляется из кровяного русла при гемодиализе.

 

Применение

Основная область применения – артериальная гипертензия как в рамках монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными средствами. Ранее применялся при стенокардии, однако в последнее время заменен более совершенными селективными лекарственными средствами.

Часто пациенты недоумевают: врач назначил Амлодипин, а в инструкции по применению нет информации, при каком давлении его надо пить. Или еще того хуже: подскочило давление, выпил три таблетки Амлодипина, а стало лишь немного легче, и то через три часа.

Такие жалобы говорят о неверном представлении о показаниях к применению Амлодипина в принципе. Этот препарат не служит скорой помощью во время гипертонического криза. Однократная доза – это 5 мг (одна маленькая таблетка или половинка большой). Две, три, четыре таблетки, принятые за раз, не дадут никакого эффекта, а лишь создадут дополнительную нагрузку на печень, которой в условиях повышенного артериального давления и так нелегко (впрочем, как и всему организму). Принцип лечения Амлодипином – в регулярном приеме суточных однократных доз препарата, который создает в плазме крови и в тканях (в том числе в стенках сосудов) постоянную концентрацию лекарства, не дающего ионам кальция проникать в клетки и тем самым снижающего  напряжение сосудистых стенок.

Прием разовых доз возможен, но он помогает больным с небольшим опытом артериальной гипертензии, у которых давление не достигло показателей «за двести». Гипертоникам со стажем лучше иметь для экстренных случаев сильнодействующие средства-вазодилататоры (Дибазол, Каптоприл, Клофелин),  а для каждодневного применения использовать Амлодипин и другие блокаторы кальциевых каналов.

Противопоказания

Амлодипин не следует назначать при индивидуальной гиперчувствительности к препарату, артериальной гипотензии (верхнее давление ниже 90 мм ртутного столба), обструкции выносящих артерий левого желудочка (аортальный стеноз), при кардиогенном шоке, острой сердечной недостаточности, при инфаркте миокарда и в течение месяца после него. Не изучено влияние Амлодипина на состояние пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью следует применять лекарство при заболеваниях печени, в которой происходит основной метаболизм Амлодипина. Ограничения накладывает также наличие хронической сердечной недостаточности неишемического характера и выраженной слабости синусного узла, тахикардии, брадикардии.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили значительного тератогенного эффекта применения амлодипина. Он не влияет и на фертильность и половые функции. Однако большинство врачей не советуют применять Амлодипин  во время первого триместра, а затем использовать лишь в экстренных случаях, по возможности совсем избегая лекарственной терапии.

Факты обнаружения Амлодипина в грудном молоке не описаны, однако другие блокаторы кальциевых каналов в молоко проникают, поэтому кормящая мама должна выбрать: прекратить грудное вскармливание или воздержаться от приема препарата, особенно постоянного.

Побочные явления

Амлодипин может вызывать следующие неблагоприятные явления:

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы – сердцебиение, тахикардию, гиперемию лица, приливы жара по всему телу, отеки стоп и лодыжек (особенно у женщин). В редких случаях возможны обмороки, чрезмерное снижение АД, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, васкулит, боли в грудной клетке, инфаркт.
  2. Со стороны опорно-двигательной системы (редко) – артрит, артралгию, судороги в мышцах, боли в спине, миастению.
  3. Со стороны ЦНС – головную боль, утомляемость, апатию, сонливость, дрожание пальцев рук, бессонницу, местную нейропатию, смену настроения, звон в ушах, нарушения вкуса.
  4. Со стороны пищеварительной системы – достаточно редко тошноту, рвоту, диспепсию, метеоризм, запоры, сухость во рту, кровоточивость десен. У больных с нарушением функции печени могут наблюдаться желтуха, повышение в крови биллирубина и печеночных трансаминаз.

Нарушения в работе органов дыхания и кроветворения, а также органов чувств возможны, но выходят за рамки статистической погрешности. Очень редко прием Амлодипина вызывает и кожные аллергические реакции – в основном при индивидуальной непереносимости препарата.

Диуретическое действие амлодипина выражено слабо, хотя некоторые пациенты могут жаловаться на усиленное мочеиспускание после приема препарата. Это следует учитывать при планировании рабочего дня, если дневную дозу принимать утром.

Лекарственное взаимодействие

Одним из безусловных преимуществ препарата является его прекрасная сочетаемость с основными группами лекарственных средств, применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

  • диуретиками-тиазидами;
  • альфа и бета-адреноблокаторами;
  • ингибиторами АПФ;
  • нитратами пролонгированного действия;
  • другими блокаторами кальциевых каналов (БКК).

Амлодипин является препаратом третьего поколения  и, в отличие от других БКК, может применяться совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, например, индометацином.

Препарат можно безопасно сочетать с антибиотиками и средствами для снижения сахара крови.

Параллельный прием амлодипина и этанола никак не влияют на взаимную фармакокинетику, что не говорит, конечно, о необходимости запивать таблетки амлодипина спиртными напитками.

Эффективность приема ожидаемо снижается с поступлением  в организм препаратов и продуктов питания, содержащих кальций.

Согласно данным клинических испытаний гипотензивный эффект усиливается при употреблении вместе с амлодипином грейпфрутового сока. Это связано с тем, что компоненты грейпфрутового сока стимулируют образование в организме изофермента CYP3A4, который повышает биодоступность Амлодипина. Сходным  действием обладают некоторые синтетические препараты,  например, кетоконазол,  итраконазол, кларитромицин.  Если в списке лекарств есть эти препараты, лечение амлодипином следует начинать с дозы 2,5 мг и тщательно контролировать показатели артериального давления во избежание его чрезмерного падения.

amlodipin-2

Дозировка

Стандартная разовая доза – 5 мг. Начальная доза, принимаемая в профилактических целях – 2,5 мг. Максимальная суточная доза, принимаемая однократно – 10 мг. Дробный прием лекарства не практикуется, так как не имеет смысла.

Передозировка

Прием большой дозы препарата (более 50 мг) может вызвать критическое снижение артериального давления, приводящее к шоку и летальному исходу. Необходимо сделать промывание желудка, дать больному адсорбент (эффективно в течение 2 часов после передозировки), вызвать скорую помощь. Для восстановления проницаемости кальциевых каналов внутривенно вводится глюконат кальция. Проводится поддерживающая терапия сердечной деятельности, вводятся сосудосуживающие средства. Гемодиализ при передозировке БКК бесполезен.

Отпуск из аптек

Препарат отпускается без рецепта. При комплексной терапии несколькими лекарственными средствами необходима консультация специалиста.

Цена

Стоимость препарата зависит от производителя и расфасовки, а также от времени, оставшегося до истечения срока годности. Российские образцы стабильно дешевле импортных аналогов. Пачку с одной контурной упаковкой таблеток по 10 мг можно купить по цене от 30 рублей. При этом таблетки по 5 мг ненамного дешевле (от 28 рублей), поэтому рациональнее покупать большую фасовку. Смысла приобретать  лекарство от давления импортного производства нет совсем, так как качество отечественных производителей находится на должном уровне. Впрочем, таблетки со сроком годности , истекающем в 2019 году сегодня (в ноябре 2016 г) практически не отличаются от цен импортных таблеток – выросли отпускные цены заводов.

Единственный плюс импортных таблеток в том, что они упакованы не в  картонные контурные пачки, а в серебристые блистеры, что должно порадовать эстетов. Кроме того, в препаратах, выпущенных крупными фармацевтическими производствами, не бывает нарушений технологии, что, к сожалению, встречается на отечественных заводах. В целом Амлодипин – препарат для ежедневного приема и постоянный расходный материал, поэтому при его приобретении нужно смотреть прежде всего на соотношение цены и качества.

Отзывы

Амлодипин весьма популярен среди гипертоников и большинство отзывов об этом препарате от давления положительны. Пациенты хвалят стойкий нипотензивный эффект, возможность принимать таблетку один раз в день и даже пропустить дневную дозу – при регулярном приеме это не сказывается на показателях АД, так как в тканях и в плазме крови создана достаточная концентрация препарата.

Единственная жалоба, которая встречается достаточно часто, касается отеков лодыжек в результате приема Амлодипина. Но на это жалуются примерно каждый пятый пользователь, остальных проблема, видимо, не коснулась. Практически никто не отмечает у себя серьезных побочных эффектов, в том числе со стороны печени, о возможностях которых предупреждают производители.

Большинство гипертоников принимают таблетки по 5 мг один раз в сутки перед сном. Этой дозы вполне хватает для поддержания достойного качества жизни и ведения обычной трудовой деятельности.